Thursday, June 30, 2016

Nitrofurantoin 66






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Nitrofuranes nitrofuranes sont des agents chimiothérapeutiques synthétiques avec un large spectre antimicrobien ils sont actifs contre les bactéries gram-positives et gram-négatives, y compris Salmonella et Giardia spp, trichomonas, amibes, et certaines espèces de coccidies. Cependant, en comparaison avec d'autres agents chimiothérapeutiques antimicrobiens, leur puissance est pas particulièrement grande. Les nitrofuranes semblent inhiber un certain nombre de systèmes d'enzymes microbiennes, y compris ceux impliqués dans le métabolisme des hydrates de carbone, et ils bloquent également l'initiation de la traduction. Cependant, leur mécanisme d'action de base n'a pas encore été clarifiée. Leur action principale est bactériostatique, mais à des doses élevées, ils sont également bactéricide. Ils sont beaucoup plus actifs dans des milieux acides (pH 5,5 est optimal pour l'activité de nitrofurantoïne). mutants résistants sont rares, et une résistance clinique émerge lentement. Parmi eux, les nitrofuranes présentent une résistance croisée complète, mais il n'y a pas de résistance croisée avec d'autres agents anti-bactériens. En raison de très faible solubilité dans l'eau, les nitrofuranes sont utilisés soit PO ou topique. Non nitrofuranes est efficace systémique. Ils sont soit non absorbé du tout dans le tractus gastro-intestinal ou sont rapidement éliminés de manière à ce qu'ils atteignent des concentrations inhibitrices seulement dans l'urine. Les signes de toxicité observés avec des doses excessives de dérivés de nitrofuranes comprennent l'atteinte du SNC (excitation, tremblements, convulsions, névrite périphérique), des troubles gastro-intestinaux, faible gain de poids, la dépression et de la spermatogenèse. Diverses réactions d'hypersensibilité peuvent également être vus. Certains nitrofuranes sont cancérigènes, et leur utilisation future est dans le doute. Les nitrofuranes sont parmi les médicaments pour lesquels l'utilisation de extralabel est interdite chez les animaux alimentaires aux Etats-Unis. Nitrofurantoïne Le mécanisme d'action de nitrofurantoïne est unique. Elle est réduite de flavoproteins bactériennes à réactif intermédiaires qui inhibent les ribosomes bactériens et d'autres macromolécules. La synthèse des protéines, le métabolisme énergétique aérobie, la synthèse de l'ADN et l'ARN, et la synthèse de la paroi cellulaire est inhibée. Nitrofurantoïne est bactéricide dans l'urine à des doses thérapeutiques. La résistance est rare. Nitrofurantoïne est utilisé pour traiter les infections des voies urinaires provoquées par des bactéries sensibles, telles que Escherichia coli. Staphylococcus aureus . Streptococcus pyogenes. et Aerobacter aerogenes. Proteus spp, Pseudomonas aeruginosa. et Streptococcus faecalis sont généralement résistants. Après l'administration postale, la nitrofurantoïne est rapidement et complètement absorbé (la forme macrocristal prend plus de temps) et est rapidement éliminé par les reins, principalement par la sécrétion tubulaire (40 sous forme inchangée). Les concentrations sériques sont faibles, et peu de médicament non lié est disponible pour la diffusion dans les tissus. La demi-vie plasmatique est de seulement 20 minutes. La nitrofurantoïne est concentrée dans l'urine acide. Lorsque le pH atteint 5, le médicament devient sursaturée sans précipitation, et son action antibactérienne est maximale. Nitrofurantoïne peut être administré PO ou parentérale. La posologie pour les chiens et les chats est de 4,4 mg / kg, PO, tid pour 410 jours. Les effets indésirables ne sont pas communs à des doses habituelles, mais des nausées, des vomissements et la diarrhée peuvent se développer. Les troubles du SNC ont été observés, et polyneuropathie est un effet grave observé chez les personnes. Les animaux ayant une fonction rénale diminuée ont une prédisposition pour polynévrite. Diverses manifestations de réactions d'hypersensibilité peuvent être vus. décoloration jaune des dents de temps en temps a été rapporté chez les très jeunes animaux. Nitrofurazone Nitrofurazone est peu soluble dans l'eau, mais, en général, correspond à la nitrofurantoïne en termes de son mécanisme d'action, le spectre antimicrobien, la puissance et les caractéristiques physico-chimiques. Ses principales indications sont le traitement de la mammite bovine, métrite bovine, et les blessures. Cependant, le pus, le sang et le lait réduisent l'activité antibactérienne. Nitrofurazone est également utilisé comme additif d'alimentation (0,05) pour lutter contre les infections bactériennes et coccidies intestinales. Le temps d'attente pour nitrofurazone chez les porcs est de 5 jours. Furazolidone Ceci est un nitrofurane avec une large gamme d'activité antimicrobienne qui comprend Clostridium. Salmonella. Shigella. Staphylococcus et Streptococcus spp, et E coli. Il est également actif contre Eimeria et Histomonas spp. Il est habituellement administré PO pour traiter les infections intestinales, mais peut également être appliquée par voie topique. La dose orale habituelle de furazolidone chez les veaux est de 10 signes comprennent des tremblements tête, ataxie, troubles visuels, et des convulsions. Divers nitrofuranes Nifuraldezone, comme furazolidone, est utilisé pour contrôler l'entérite bactérienne chez les veaux. Nifurprazine est utilisée uniquement par voie topique comme agent antibactérien. Furaltadone est utilisé à la fois PO pour prévenir les infections intestinales et directement dans la tétine pour traiter la mammite. Dernière révision complète / révision Novembre 2015 Aube Merton Boothe, DVM, PhD




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